Гептрал

Содержание
  1. ГЕПТРАЛ
  2. Фармакологическое действие
  3. Фармакокинетика
  4. Показания
  5. Противопоказания
  6. Дозировка
  7. Лекарственное взаимодействие
  8. Особые указания
  9. Беременность и лактация
  10. Применение в детском возрасте
  11. Гептрал таблетки и ампулы: инструкция по применению и отзывы людей
  12. Клинико-фармакологическая группа
  13. Условия отпуска из аптек
  14. Цены
  15. Форма выпуска и состав
  16. Фармакологический эффект
  17. Показания к применению
  18. Противопоказания
  19. Применение при беременности и лактации
  20. Инструкция по применению
  21. Побочные эффекты
  22. Передозировка
  23. Особые указания
  24. Лекарственное взаимодействие
  25. Отзывы
  26. Аналоги
  27. Условия хранения и срок годности
  28. Гептрал: инструкция по применению таблетки, уколы
  29. Состав препарата
  30. Лечебные свойства
  31. Способ применения
  32. Противопоказания и меры предосторожности
  33. Побочные эффекты и передозировка
  34. Аналоги
  35. Гептор
  36. Скачать инструкцию по применению
  37. Гептрал в ампулах: инструкция по применению
  38. Состав
  39. Фармакотерапевтическая группа
  40. Фармакологические свойства
  41. Способ применения и дозы

ГЕПТРАЛ

Гептрал

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат949 мг,
 что соответствует содержанию иона адеметионина500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 22 мг, магния стеарат – 5.5 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 32.63 мг, макрогол 6000 – 9.56 мг, полисорбат 80 – 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) – 0.4 мг, натрия гидроксид – 0.44 мг, тальк – 21.77 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.

Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении – 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 – 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.

: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диарея; редко – рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко – гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко – реакции в месте введения; очень редко – реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции; очень редко – отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко – приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Беременность и лактация

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Описание препарата ГЕПТРАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/heptral/

Гептрал таблетки и ампулы: инструкция по применению и отзывы людей

Гептрал

Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Главным действующим веществом является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами. Препарат восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

На этой странице вы найдете всю информацию о Гептрал: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Гептрал. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Гептрал? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 700 — 1 900 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

  • 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
  • Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в соотношении 1:1), симетикон (эмульсия 30%), тальк, натрия гидроксид, вода.

Продаются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

  • В 1 флаконе раствора Гептрал содержится 400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната).

Состав прилагающегося в комплекте растворителя: инъекционная вода, натрия гидроксид и L-лизин.

Фармакологический эффект

Гептрал способствует оказанию антиоксидантного, антидепрессивного, нейропротекторного, гепатопротекторного, желчегонного, детоксицирующего действия.

  1. При использовании медикамента усиливается детоксикация желчных кислот.
  2. Улучшается работа транспортных систем желчных кислот и нормализуется выход желчи в желчевыводящую систему. Оказание желчегонного и гепатопротекторного действия сохраняется на протяжении 12 недель после прекращения использования препарата Гептрал.
  3. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
  4. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину.
  5. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
  6. Продолжительное использование препарата повышает цистеин и таурин в плазме крови, а также глутамин – в печени. Снижается метионин, и нормализуются процессы метаболизма в области печени, происходит нормализация функционирования органа.

Активный компонент лекарства способствует не только восстановлению адеметионина, но и стимуляции его выработки в области печени, головного и спинного мозга, а также в других органах.

Показания к применению

От чего помогает? Показаниями к назначению Гептрала являются:

  1. Холангит.
  2. Гепатит хронического течения.
  3. Выраженный цирроз печени.
  4. Признаки тяжелой депрессии.
  5. Хронический бескаменный холецистит.
  6. Внутрипеченочный холестаз у беременных (нарушение синтеза и оттока желчи).
  7. Энцефалопатия, в том числе вызванная печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
  8. Внутрипеченочный холестаз на фоне цирротических и прецирротических состояний (включая жировую дистрофию печени).
  9. Токсические поражение печени разного происхождения, в том числе вирусного, алкогольного, лекарственного (пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, антибиотики, противотуберкулезные, противоопухолевые и противовирусные препараты).

Противопоказания

Несмотря на многочисленные положительные качества данного препарата существует ряд ограничений по его приему, которые как раз и выступают в качестве противопоказаний. К ним можно отнести индивидуальную непереносимость к одному из составляющих Гептрала, обусловленную повышенной чувствительностью организма.

С осторожностью назначается препарат пациентам с биполярными расстройствами.

Применение при беременности и лактации

Применение противопоказано женщинам, находящимся в I и II триместре беременности.

Препарат может быть назначен в последнем триместре беременности в случае, если эффективность использования средства для матери выше, чем потенциальный риск для ребенка. Во многих отзывах о Гептрале рекомендуется прекратить грудное вскармливание в процессе приема препарата.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Гептрал выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

  1. Гептрал таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и предназначены для применения внутрь, их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой (в небольшом количестве). Рекомендованную разовую дозу, соответствующую 1 таблетке Гепрала, следует принимать 3-4 раза в день. Длительность лечения обычно составляет 3-4 недели. Гептрал таблетки желательно принимать между приемами пищи в первой половине дня.
  2. К лиофилизиату Гептрал в ампулах прилагается растворитель L-лизин. Внутривенно капельно или внутримышечно препарат назначается в суточной дозе, равной 400-800 мг. Интенсивная терапия препаратом Гептрал в ампулах проводится в первые 2-3 недели лечения, поддерживающая – последующие 2-4 недели (800-1600 мг/сутки).

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств.

Передозировка

При превышении указанной врачом дозы или длительном бесконтрольном использовании у пациента возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде усиление вышеописанных побочных эффектов. Антидота препарата не существует. При передозировке Гептралом пациенту необходимо дать принять энтеросорбенты и отправить к врачу.

Особые указания

  1. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
  2. Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
  3. При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
  4. С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Гептрал:

  1. Наталия. Принимаю Гептрал более месяца, при этом соблюдаю диету номер 5. Сдала промежуточный анализ крови, все показатели намного улучшились и чувствую себя намного лучше. Очень надеюсь на хороший результат.
  2. Елена. Несколько лет применяю препарат Гептрал 2 раза в год капельницы, а между ними таблетки. У меня диабет 2 типа, сахар высокий, приходится пить глюкофаж. Для печени он вреден. Все время врачи говорили, и на узи было видно, что печень имеет жировое перерождение и паренхима рыхлая и т.д. Недавно сделала МРТ и КТ и просто упала — все в норме Мало того — врачи прокомментировали, что они редко видят такую здоровую печень. Четкие границы плотненькая, нигде не видно застоя или еще чего плохого. Препарат очень хороший, хотя конечно дорогой. Но что делать…
  3. Таня. Я Гептрал колола, но только в условиях стационара, помогал. А вот дома пробовала таблетки- ноль толку. И потом вычитала, что врачи нормальные его не назначают в этой форме. Да- удобно, но… И стоит он немало. В таблетках мне нравится Максар- ничуть не хуже по действию что и Гептрал в уколах. Тоже гепатопротектор, но на растительном сырье (экстракт древесины Маакии амурской). Принимаю как и Гептрал с Тиоктацидом.
  4. Вася.  Всем доброго времени суток. Хочу поделится своим опытом, как я принимал это лекарство. К сожалению, печень у меня не самый сильный орган в организме. Принимал разные лекарства, не помогали, тогда врач выписал «Гептрал». Стал принимать, согласно инструкции, назначенной врачом. Результат заметил после курса приёма «Гептрала», очень эффективный оказывается он. Жаль, что не знал о нём раньше, не мучился бы зря столько времени. Одно плохо, стоит дорого, но думаю, что здоровье дороже. Теперь меня не беспокоят слабость и плохой аппетит, прошла тошнота, вздутие живота и улучшилось настроение. Всем его рекомендую, здоровья Вам и счастья!
  5. Леся. Только сегодня сделала 10-й укол Гептрала. Делали внутримышечно, чтобы в больницу не ходить. Как побочка, сильное головокружение. Пару дней просто падала, встать боялась. Доделывали через день. Печенка реагирует через 20 минут после укола этаким довольным, теплым вздохом с причмокиванием.)) Нравится ей очень. Сразу после введения чувствуется тепло по венам, горячие становятся руки. Отлично подействовал в качестве антидепрессанта — добавилась хорошая доля пофигизма ко всему. Добавляет тонус, спать после него не получается. Сегодня купила таблетки, завтра начну прием. Потом сдам биохимию и посмотрим, что там с трансаминазами. Но по ощущениям — печенке очень понравилось!

Аналоги

Среди препаратов с аналогичным спектром действия выделяют следующие:

  • Гептор (полный аналог Гептрала который стоит несколько дешевле);
  • Карсил;
  • Элькар;
  • Гистидин;
  • Карнитин;
  • Эссенсиале;
  • Фосфоглив.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности – 3 года.

Препараты Гептрал необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Беречь от детей.

Источник: http://simptomy-lechenie.net/geptral-tabletki-i-ampuly/

Гептрал: инструкция по применению таблетки, уколы

Гептрал
Латинское название: Heptral
Код АТХ: А16А А02
Действующее вещество: адеметионин
Производитель: ABBOTT Lab., (ФРГ),AbbVie, Hospira (Италия)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 3 г.

Гептрал – гепатопротекторный медпрепарат с антидепрессантным воздействием.

Показаниями для применения являются патологические состояния печени:

  • Внутрипеченочный холестаз (вкл. при беременности)
  • Токсические повреждения печени (вследствие интоксикации алкоголем, лекарствами, вирусными и пр. инфекциями)
  • Бескаменный холецистит в хронической форме
  • Цирроз
  • Холангит
  • Энцефалопатия
  • Проявления депрессии.

Состав препарата

Гептрал таблетки

компонентов в 1 таб.:

  • Действующий: 400 либо 500 мг адеметионина
  • Дополнительные: аэросил, ЦМК, КМК натрия (т. А), Е 572
  • Кишечнорастворимое покрытие: сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, макрогол-6000, полисорбат, эмульсия симетикона, гидрооксись натрия, тальк.

Эллипсоподные таблетки под пищевым покрытием от белого до бледно-желтого оттенка. Фасуются по 10 штук в блистеры. В коробке – 1-2 пластины, сопроводительное описание.

Гептрал уколы

  • В 1 флаконе: 400 мг адеметионина
  • В 1 амп. растворителя: L-лизин, гидроокись натрия, вода.

ЛС в виде концентрата для восстановления раствора для инъекций: лиофилизат без посторонних вкраплений и взвеси, белого или желтоватого оттенка. Растворитель – просвечивающаяся чистая жидкость. Может быть неокрашенной или бледно-желтой.

Восстановленная инъекционная жидкость – прозрачная, неокрашенная или чуть желтоватая, без взвесей. Концентрат фасуется во флаконы из неокрашенного стекла (т. 1) по 5 мл, растворитель – по 5 мл в ампулы. Оба средства вложены в ячейковые упаковки по 5 шт.

В коробке – по 5 флаконов и ампул, сопроводительная аннотация.

Лечебные свойства

Цена: 400 мг (10 шт.) – 1626 руб., (20 шт.) – 1552 руб., 500 мг (20 шт.) – 2003 руб.

Терапевтическое действие Гептрала объясняется свойствами главного компонента – адеметионина. Вещество проявляет качества гепатопротектора: оказывает детоксикационные, антиоксидантные, нейропротекторные и регенерирующее воздействия.

После проникновения внутрь устраняет нехватку в организме адеметионина и активизирует внутренние процессы по его синтезированию. Ускоряет метаболические процессы и повышает уровень глутамина в печени, аминокислот в плазме, снижает сывороточную концентрацию метионина.

Холеретическое действие достигается благодаря повышению моторики и улучшению оболочек гепатоцитов, активизации синтеза ферментов. Это усиливает транспортировку жирных кислот и их выделение в желчевыводящие пути.

Благотворное влияние лекарства для печени заключается и в том, что при циррозе и гепатите снижает интенсивность зуда кожи, изменяет активность ЩФ, билирубина и пр.

Лекарство после проникновения внутрь образует пиковый уровень концентрации в плазме спустя 2-6 часов. Биодоступность после парентерального введения составляет 95 %, после пероральных форм – 5 %. Вещество проходит сквозь ГЭБ, образует сильную концентрацию в спинном мозге. Биотрансформируется в печени, из организма выводится почками. Срок полувыведения составляет около полутора часов.

Способ применения

Терапия может начинаться по усмотрению врача – с применения препарата Гептрал в ампулах с последующим переводом пациента на пероральную форму или же сразу с приема таблеток. Суммарную суточную дозировку инструкция по применению рекомендует делить на несколько приемов (как правило, на 2-3 р.).

Таблетки

Лекарство принимается внутрь целиком, без разжевывания, желательно до обеденного времени в промежутке между приемом еды. Пилюли нужно доставать из упаковки непосредственно перед употреблением, при этом важно обратить внимание на состояние оболочки – если покрытие отличается оттенком от заявленного производителем (белого или бледно-желтого), то таблетки считаются испорченными.

В начале терапии рекомендуется принимать дозировку из расчета 10-25 мг на 1 кг веса.

  • При внутрипеченочном холестазе, терапии депрессий суточное количество – 800-1600 мг.

Для поддерживающего курса рекомендуется пить 2-4 таблетки ежесуточно. Продолжительность приема препарата Гептрал устанавливается врачом в соответствии с клинической картиной.

Гептрал инъекции

Начальное лечение: способ применения определяется врачом, поскольку применяется Гептрал внутривенно либо колоть внутривенно. Рекомендуемая стартовая дозировка в сутки – 400 мг. Раствор готовят сразу перед перед введением. Восстанавливать медпрепарат заранее крайне нежелательно, так как ЛС может потерять лечебные свойства.

Продолжительность курса Гептрал внутримышечно (либо в/в) определяется в индивидуальном порядке. Производители рекомендуют использовать ЛС для терапии депрессии от 15 до 20 суток, патологий печени – около двух недель. После завершения курса инъекций больного при потребности переводят на таблетки.

Чтобы приготовить лекарство для уколов, содержимое флакона соединяют с растворителем из ампулы, удостоверившись в целостности емкостей с лиофилизатом и растворителем. Затем нужную дозировку препарата смешивают с физраствором или глюкозным (5%) раствором. Капельницы рекомендуется ставить на 1-2 часа. Оставшуюся жидкость нужно утилизировать.

Восстановленный раствор Гептрала нельзя совмещать с щелочными препаратами и жидкостями, содержащими кальциевые ионы.

Группы риска

Клинические исследования воздействия препарата на организм пациентов в возрасте не выявил существенных отличий по сравнению с более молодыми больными.

Тем не менее рекомендуется подходить к дозированию рекомендуется с особой тщательностью.

В начале курса желательно назначать минимальные лекарственные дозировки препарата Гептрал, а повышать суточное количество можно только после анализа переносимости.

Если пациент страдает дисфункциями печени/почек, то ЛС также должен применяться с повышенной осторожностью.

Дети

ЛС не применяется в педиатрии из-за отсутствия достаточного опыта лечения.

Особые указания по применению

У отдельных пациентов после приема адеметионина может возникнуть головокружение. В таких случаях нужно проявлять осторожность при управлении автомобилем, сложными аппаратами, а также воздержаться от любых видов занятий, при которых имеется риск для здоровья и жизни.

Поскольку Гептрал обладает тонизирующими свойствами, то применять лекарство нужно в первой части дня.

Если Гептрал прописан пациенту с болезнями печени (особенно с циррозом), то во время курса нужно регулярно проверять уровень концентрации азота в организме, при продолжительном курсе – насыщенность сыворотки мочевиной и креатинином.

Препарат нежелательно назначать больным, страдающим биполярными расстройствами, поскольку имеется большой риск возникновения депрессии с последующим ее переходом в маниакальное состояние.

Пациенты, получающие Гептрал при лечении депрессии, особенно сильно предрасположены к суициду. По этой причине такие больные должны находиться под пристальным врачебным присмотром. Помимо этого, пациентам нужно сразу же информировать медиков, если медпрепарат не снижает проявления депрессии, или же наблюдается прогрессирование болезни.

В клинической практике имеются сообщения, что медпрепарат способен спровоцировать повышенную тревожность. Обычно отмены лечения не требуется, так как побочные эффекты купируются после снижения дозировки.

Поскольку при нехватке вит. В12 и фолиевой кислоты у пациентов группы риска может уменьшаться уровень адеметионина, то на время терапии нужно постоянно контролировать содержание витаминов в организме. Если анализы выявили их дефицит, то перед началом лечебного курса и во время него требуется проведение дополнительного курса витаминотерапии.

При проведении лабораторных тестов нужно учитывать, что адеметионин может искажать их результаты.

При беременности и ГВ

Применение высоких дозировок Гептрала 400 мг в 3 триместре вынашивания не провоцировало отрицательной реакции организма. На более ранних сроках (1 и 2 тр.) использование лекарства Гептрал при беременности допускается после детального изучения соотношения пользы для беременной и угрозы осложнений у плода.

Совмещение лечения и лактации должно рассматриваться лечащим доктором.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: 1678 руб.

Гептрал в любой фармформе запрещено для использования при:

  • Индивидуальной гиперчувствительности к любому из составляющих ингредиентов медикамента
  • Генетических патологиях, воздействующих на метиониновый цикл либо способствующих возникновению в организме нехватки цистатионина β-синтазы, расстройству обменных процессов вит. В12
  • Возрасте до 18-и лет (ввиду ограниченного опыта применения у пациентов данной категории).

Состояния, при которых применение лекарства требует высоких мер предосторожности:

  • Биполярные нарушения
  • 1 триместр беременности, ГВ
  • Терапия препаратами СИОЗС, ТЦА, растительными ЛС и медикаментами с триптофаном
  • Пожилой возраст
  • Дисфункции почек.

Лекарственные взаимодействия

Каких-либо клинически значимых реакций с иными медпрепаратами не зафиксировано.

Имеются данные о развитии серотониновой интоксикации после приема пациентами адеметионина одновременно с кломипрамином.

Следует проявлять осторожность при комплексном лечении с препаратами группы СИОЗС, ТЦА, фитосредствами и ЛС с триптофаном.

Побочные эффекты и передозировка

Введение Гептрала, как и любого лекарства, может спровоцировать отрицательную реакцию организма в виде побочных реакций. Чаще всего жалобы пациентов приходятся на головные боли, понос и тошноту. Но во время терапии могут быть и иные нежелательные явления:

  • ЖКТ: боли в животе, понос, подташнивание (с рвотой или без), сухость слизистых тканей рта, диспептические состояния, метеоризм, ЖК кровотечение, расстройства желудка, вздутие живота, воспаление пищевода.
  • Общие явления и реакции в месте инфузий: астения, отечность, высокая температура, лихорадка, местные расстройства, омертвение тканей в зоне инъекции, общая вялость.
  • Иммунная система: реакции сверхчувствительности, анафилаксия (жар, спазм бронхов, апноэ, стеснение в груди, гипо- или гипертензия), учащение пульса.
  • Инфекции мочевыводящих путей.
  • Скелетно-мышечная система: боли в суставах, судороги мышц.
  • Психика: повышенная тревожность, расстройства сна, бессонница, у отдельных пациентов – ажитация, помутнение сознания, суицидальные проявления, депрессивность.
  • Органы дыхания: отечность тканей гортани.
  • Дерма и п/к слои: зуд, сильная потливость, отек Квинке, высыпания.
  • Сосуды: приливы крови, гипотония, воспаление вен.
  • НС: головокружение, утрата чувствительности отдельных участков тела.

Передозировка Гептралом не ожидается. В клинической практике редко встречаются сообщения о случаях интоксикации адеметиоинином. В случае развития патологических состоний после приема больших дозировок препарата следует госпитализировать пациента. Лечение определяют исходя из состояния пострадавшего – как правило, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Аналоги

Возможные заменители Гептрала и аналоги разрешается применять только после посещения врача.

Гептор

Верофарм (РФ)

Цена: таб. (20 шт.) – 986 руб., (40 шт.) – 1758 руб., лиоф. (5 фл.+5 амп. р-ля) – 1268 руб.

ЛС на основе адеметионина, аналог Гептрала в таблетках и лиофилизате для уколов. Применяется при заболеваниях печени и проявлениях депрессий.

Продолжительность терапевтического курса, выбор фармацевтических форм и дозировка определяются отдельно в каждом случае.

Плюсы:

  • Оздоравливает печень
  • Ускоряет отток желчи
  • Стоит подешевле Гептрала.

Недостатки:

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Гептрал»
Скачать инструкцию «Гептрал»
94 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-pecheni/geptral-instrukcija-po-primeneniju/

Гептрал в ампулах: инструкция по применению

Гептрал

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества: L-лизин 342.4 мг,

натрия гидроксид 11.5 мг,

вспомогательные вещества – вода для инъекций.

Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество – S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно – индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

– внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

– внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

– депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки.

Суточная доза не должна превышать 800 мг.

Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100,

Источник: https://lek.103.ua/4473-geptral-v-ampulah-instruktsiya/

Медицина и здоровье
Добавить комментарий